Ruypeptide Bioteknoloji Co., Ltd., Çin'deki en güvenilir retatrutid üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Çin'de üretilen yüksek kaliteli retatrutid satın alacaksanız fabrikamızdan teklif almaya hoş geldiniz. Ayrıca indirim bilgileri de mevcuttur.
Ürün Açıklaması
Retatrutide(LY3437943) asetat, glukagon reseptörü (GCGR), glikoz-bağımlı insülinotropik polipeptit reseptörü (GIPR) ve glukagon-benzeri peptid-1 reseptörü (GLP-1R) için üçlü agonist bir peptiddir.
Retatrutid asetat insan GCGR, GIPR ve GLP-1R'yi sırasıyla 5,79, 0,0643 ve 0,775 nM EC50 değerleriyle inhibe eder. Fare GCGR, GIPR ve GLP-1R üzerinde sırasıyla 2,32, 0,191 ve 0,794 nM EC50 değerleriyle aktivite sergiler.
İn vivo olarak Retatrutide (LY3437943) asetat, GCGR ile birleşir ve GIP veya GLP-1 reseptörleri aracılığıyla etki ederek bir ipGTT'de glukoz toleransını arttırır. Retatrutide asetat tarafından glukagon reseptörü aracılığıyla aktivasyon, önemli ölçüde kilo kaybına ve artan enerji harcamasına yol açar. Retatrutid asetat obezite ile ilgili araştırmalarda kullanılabilir.
Retatrutide, Eli Lilly ve Company of the United States tarafından geliştirilen yeni bir tür çok-hedefli peptit ilaçtır.
GLP-1R/GIPR/GCGR'nin le reseptör agonisti. Temel mekanizması, glukagon-benzeri peptid-1 (GLP-1), glikoza bağımlı insülinotropik polipeptit (GIP) ve glukagon (GCG) reseptörlerini aynı anda aktive ederek metabolik süreci düzenlemektir ve obezite ve tip 2 diyabet tedavisinde kullanılır.Aşağıdakiler onun temel özellikleridir:
| Öğeler | Özellikler |
|---|---|
| Ürün Adı | Retatrutide |
| CAS No. | 2381089-83-2 |
| Moleküler Formül | C187H291N45O59 |
| Dış görünüş | Beyaz Toz |
| Ambalajlama | 10 mg/şişe, 10 şişe/kutu |
| Adedi | 10 şişe |
Retatrutidin Etki Mekanizması ve Moleküler Yapısı:
1)Üçlü Agonist Tasarımı
- GLP-1 reseptörü: Retatrutid mide boşalmasını geciktirir, iştahı bastırır ve insülin salgılanmasını teşvik eder.
- GIP reseptörü: Retatrutid, insülin duyarlılığını artırır ve merkezi tokluk sinyallerini düzenler.
- Glukagon reseptörü (GCGR): Retatrutid, karaciğer enerji metabolizmasını aktive eder, lipolizi ve glikojenolizi teşvik eder ve bazal metabolizma hızını artırır.
Üçlü sinerjistik etki, enerji alımını azaltırken enerji tüketimini artırır ve kilo verme etkilerini önemli ölçüde artırır.
2) Yapısal Optimizasyon
- GIP iskelet modifikasyonuna dayalı olarak,-doğal olmayan amino asitler (13. pozisyondaki -metillösin gibi) reseptör afinitesini arttırmak için eklenir.
- Haftada bir deri altı enjeksiyonu destekleyen, yağ asidi yan zinciri modifikasyonu yoluyla yarı-ömür 7 güne uzatılır.
Retatrutide'in Klinik Etkileri ve Temel Verileri:
1) Olağanüstü Kilo Verme Etkisi:
- 48 haftalık tedavi:12 mg doz grubundaki ortalama kilo kaybı %24,2'ye ulaştı; bu, mevcut ilaçlara (Semaglutide ve Tirzepatide gibi) kıyasla önemli ölçüde daha iyiydi.
- Cinsiyet farklılıkları:Kadınların kilo verme etkisi daha belirgindir (%28,5, erkeklerde ise %21,2).
- Doza bağımlılık:Başlangıç dozu olan 2 mg'dan 12 mg'a kadar doz arttıkça kilo kaybı oranı da artar.
Farklı Dozlarda Kilo Verme Etkilerinin Karşılaştırılması (48 Haftalık Veriler):
| Dozlar | 4mg | 8mg | 12mg |
| Kilo Kaybı Oranı | ~8.7% | ~17.5% | ~24.2% |
| Bel Çevresi Azaltma | -2,1 cm | -6,1 cm | -10,2 cm |
Kilo vermeden önce ve sonra:
2) Metabolizmanın Kapsamlı İyileştirilmesi:
- Kan şekeri kontrolü:Glikasyonlu hemoglobini (HbA1c) önemli ölçüde azaltır ve 4 mg'ın üzerindeki dozlar dulaglutidden daha iyidir.
- Kardiyovasküler metabolizma:Trigliserit, kolesterol ve kan basıncı düzeylerini iyileştirin, potansiyel olarak kardiyovasküler riskleri azaltın.
- Genişletilmiş göstergeler:Polikistik over sendromu (PCOS) gibi{0}metabolik hastalıklarla ilgili araştırmalarda kullanılır.
Endikasyonlar ve Etkinlik
★ Obezite Tedavisi:
Faz II klinik denemesinde, en yüksek doz grubundaki (12 mg) hastalar 48 hafta sonra ortalama %24,2 kilo kaybetti ve bazı hastalar %30'dan fazlasını kaybetti.
★ Tip 2 Diyabet:
Glikasyonlu hemoglobini (HbA1c) önemli ölçüde azaltır ve kan şekeri kontrolünü iyileştirir.
★ Metabolik Bozukluk-İlişkili Yağlı Karaciğer Hastalığı (MASLD):
Retatrutid karaciğer yağ içeriğini %86 oranında azaltabilir ve hastaların %85'inden fazlasında karaciğer steatozunda gerileme elde edilir.
★ Potansiyel Kardiyovasküler Faydaları:
Hayvan çalışmaları, kan basıncını ve kalp fonksiyonunu iyileştirerek dolaylı olarak kardiyovasküler sağlığı koruyabileceğini göstermiştir ancak daha fazla klinik doğrulamaya ihtiyaç vardır.
Pazar Beklentileri ve Zorluklar:
◎ Farklılaşma Avantajları:
Mevcut GLP-1 tek-hedefli (Semaglutide gibi) veya çift hedefli ilaçlarla (Tirzepatide gibi) karşılaştırıldığında, Retatrutide'in üçlü mekanizması kilo kaybı ve metabolik iyileşmede daha büyük bir potansiyele sahiptir.
◎ Maliyet ve Erişilebilirlik:
Şu anda peptit ilaçlarının üretim maliyeti nispeten yüksektir, ancak Retatrutide'in uzun-etkili özellikleri ilaç verme sıklığını azaltabilir ve hastanın uyumunu iyileştirebilir.
Popüler Etiketler: retatrutid, Çin retatrutid üreticileri, tedarikçileri, 99 KP 5mg, Yüksek Saflıkta SHB, Enjekte Edilebilir Semaglutid, LC526 FatBLaster, kilo verme peptitleri, RP226
