Melanotan-II, etkilerini öncelikle kutanöz melanositlerin yüzeyinde yaygın olarak dağıtılan bir G proteinine bağlı reseptör olan melanokortin-1 reseptörüne (MC1R) bağlanarak gösterir.

MC1R'ye bağlandıktan sonra Melanotan-II, G proteinlerini aktive eder, bu da adenil siklazı uyarır ve hücre içi siklik adenosin monofosfat (cAMP) seviyelerinin yükselmesine yol açar. İkinci haberci olarak görev yapan cAMP, protein kinaz A'yı (PKA) aktive eder; PKA daha sonra bir dizi aşağı yöndeki hedef proteini fosforile ederek tirozinaz gen ekspresyonunu ve tirozinaz aktivitesini destekler. Tirozinaz, melanogenezde anahtar bir enzimdir ve tirozinin adım adım DOPA'ya ve ardından melanine oksidasyonunu katalize eder. Ayrıca Melanotan-II, fosfolipaz C (PLC)-protein kinaz C (PKC) yolu gibi diğer sinyal yollarını modüle ederek melanosit çoğalmasını, farklılaşmasını ve melanin sentezini ve salgılanmasını etkileyebilir.

Melanositler üzerindeki etkilerinin ötesinde, Melanotan-II'nin cinsel davranışı modüle ettiği bulunmuştur. Altta yatan mekanizmalar muhtemelen merkezi sinir sistemi içindeki nörotransmiterlerin (dopamin ve nitrik oksit gibi) düzenlenmesini içerir, ancak bu süreçleri tam olarak aydınlatmak için daha fazla araştırmaya ihtiyaç vardır.